Khóa luận tốt nghiệp: Nghiên cứu tổng hợp và hoạt tính sinh học của 6-(2-hydroxy-3-(pyrrolidin-1-yl)propyl)-5H-indeno[1,2-c]isoquinoline-5,11(6H)-dione
Ngành: Hóa học hữu cơ
Khóa luận này tập trung nghiên cứu tổng hợp và đánh giá hoạt tính sinh học của hợp chất 6-(2-hydroxy-3-(pyrrolidin-1-yl)propyl)-5H-indeno[1,2-c]isoquinoline-5,11(6H)-dione. Đề tài xuất phát từ thực trạng đáng báo động về ung thư và nhu cầu cấp thiết về các phương pháp điều trị hiệu quả, đặc biệt là hóa trị liệu nhắm vào đích là topoisomerase I (Top1). Các dẫn xuất của indenoisoquinoline được lựa chọn vì tính ổn định, khả năng chống thủy phân và độc tính thấp hơn so với các hợp chất chống ung thư thuộc nhóm camptothecin.
Nghiên cứu nhằm mục tiêu thiết kế và tổng hợp các dẫn xuất indenoisoquinoline mới với nhóm thế đa dạng ở vòng B, kỳ vọng tăng cường hoạt tính sinh học, đặc biệt là khả năng gây độc tế bào ung thư. Phương pháp tổng hợp được lựa chọn dựa trên phản ứng ngưng tụ của indeno[1,2-c]isochromen-5,11-dione với các amin bậc một, mang lại hiệu suất cao và ít phản ứng phụ.
Trong phần tổng quan, khóa luận cung cấp thông tin chi tiết về cấu trúc, tính chất của indenoisoquinoline và pyrrolidin, cũng như các phương pháp tổng hợp indenoisoquinoline đã được công bố. Phần thực nghiệm trình bày quy trình tổng hợp chi tiết các hợp chất, bao gồm 6-(2'-hydroxy-3'-(pyrrolidin-1-yl)propyl)-5H-indeno[1,2-c]isoquinoline-5,11(6H)-dione (46), cùng với các dữ kiện vật lý và phổ đặc trưng. Hoạt tính gây độc tế bào của các hợp chất tổng hợp cũng được khảo sát và đánh giá.
Mục lục chi tiết:
- MỞ ĐẦU
- CHƯƠNG 1: TỔNG QUAN
- 1.1. Tổng quan về indenoisoquinoline
- 1.2. Tổng quan về pyrrolidin
- 1.3. Các phương pháp tổng hợp indenoisoquinoline
- 1.4. Hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất indenoisoquinoline
- CHƯƠNG 2: ĐỐI TƯỢNG VÀ PHƯƠNG PHÁP NGHIÊN CỨU
- CHƯƠNG 3: KẾT QUẢ NGHIÊN CỨU VÀ THẢO LUẬN
- 3.1. Quy trình tổng hợp
- 3.2. Hằng số vật lí và các dữ kiện phổ của các hợp chất
- 3.3. Thử hoạt tính gây độc tế bào của các hợp chất được tổng hợp
- 3.4. Kết quả và thảo luận
- KẾT LUẬN