Tên đề tài:
Tổng hợp và đánh giá hoạt tính chống viêm, chống tăng sinh của các hợp chất lai Coxib – Combretastatin mới.
Ngành:
Hóa hữu cơ
Tóm tắt nội dung tài liệu:
Luận văn này tập trung vào việc tổng hợp và đánh giá hoạt tính sinh học của các hợp chất lai mới, kết hợp hai phân tử có hoạt tính quan trọng là celecoxib (chống viêm, ức chế COX-2) và combretastatin A4 (chống ung thư, ức chế tubulin). Nghiên cứu được thúc đẩy bởi nhu cầu phát triển các tác nhân điều trị ung thư hiệu quả hơn, với ít tác dụng phụ và khả năng khắc phục tình trạng kháng thuốc.
Các mục tiêu chính của luận văn bao gồm:
- Thiết kế cấu trúc các hợp chất lai coxib – combretastatin.
- Tổng hợp các hợp chất lai này.
- Sàng lọc hoạt tính chống ung thư và chống viêm.
- Xác định cơ chế chống viêm và chống ung thư.
- Sử dụng phương pháp docking phân tử để nghiên cứu tương tác của các hợp chất lai với đích tác động kép là COX2 và tubulin.
Nội dung nghiên cứu bao gồm tổng hợp các dẫn xuất ester và acid của hợp chất lai, sau đó đánh giá độc tính tế bào trên các dòng tế bào ung thư vú (MCF-7), ung thư gan (Hep-G2), ung thư đại trực tràng (HT-29) và khả năng ức chế sản xuất oxit nitric (NO). Một số hợp chất lai đã cho thấy hoạt tính tế bào mạnh mẽ và khả năng ức chế NO đáng chú ý, vượt trội hơn celecoxib trong một số trường hợp. Kết quả nghiên cứu này mở ra hướng đi mới trong việc phát triển các loại thuốc chống ung thư và chống viêm tiềm năng.
Mục lục chi tiết:
- Chương 1: Tổng quan tài liệu
- Chương 2: Thực nghiệm
- 2.1. Nguyên vật liệu và thiết bị
- 2.2. Phương pháp
- 2.3. Tổng hợp các hợp chất lai coxib – combretastatin
- 2.5. Đánh giá hoạt tính sinh học của các hợp chất nghiên cứu
- Chương 3: Kết quả và thảo luận
- 3.1. Thiết kế cấu trúc và hoạt tính sinh học của các hợp chất lai
- 3.2. Tổng hợp các hợp chất lai coxib – combretastatin
- 3.3. Hoạt tính sinh học của các hợp chất lai coxib – combretastatin